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Pregunta 1850: mecanismos de acción de los triptanes

30 agosto, 2017
Pregunta del 30/08/17:¿Cuáles son los mecanismos de acción propuestos de los triptanes utilizados en el tratamiento de las migrañas?
Respuesta: La referencia citada señala que "los triptanes son agonistas de la serotonina con alta afinidad para los receptores 5-HT1B y 5-HT1D. Inicialmente se pensó que los triptanes proporcionaban alivio de la migraña causando vasoconstricción craneal, muy probablemente a través de la acción en los receptores 5-HT1B postsinápticos en las células del músculo liso de los vasos sanguíneos. Ahora se teoriza que el triptán también bloquea la liberación de péptido vasoactivo de las neuronas trigeminales perivasculares a través de su acción en los receptores 5-HT1D presinápticos en las terminales nerviosas. Además, los triptanes se unen a receptores 5-HT1D presinápticos en el cuerno dorsal, y se cree que esta unión bloquea la liberación de neurotransmisores que activan las neuronas de segundo orden ascendentes al tálamo. Los triptanes también pueden facilitar los sistemas inhibidores del dolor descendente ".(Loder E. Triptan therapy in migraine. 2010 NEJM 363:63-70)Aclaración de Sertox: pregunta del día de la Academia Americana de Toxicología Clínica, para que los toxicólogos ejerciten su conocimiento (traducción de SERTOX). Pueden verse más preguntas en la sección Ejercicios.